Ảnh: Towfiqu barbhuiya / Bapt
Các nhà khoa học tại École Polytechnique Fédérale de Lausanne đã phát triển một nhóm thuốc mới chống lại nhiều loại bệnh khác nhau. Kết quả nghiên cứu được phát hành trên tạp chí Sinh học Hóa học Tự nhiên.
Công trình khoa học dựa trên việc sử dụng các peptide tuần hoàn, là những hợp chất có thể liên kết với các phân tử mục tiêu khác nhau. Tuy nhiên, việc sử dụng chúng dưới dạng thuốc uống rất phức tạp do chúng được tiêu hóa nhanh hoặc hấp thu kém ở đường tiêu hóa.
Để ổn định các peptide tuần hoàn, chiến lược tổng hợp tổ hợp hai bước đã được sử dụng để tổng hợp một thư viện rộng lớn gồm 8448 peptide tuần hoàn với các liên kết thioester giúp tăng cường sự ổn định trao đổi chất của chúng khi dùng bằng đường uống. Đầu tiên, cấu trúc vòng hoặc vòng được tạo ra, sau đó peptit trải qua quá trình acyl hóa hoặc tạo ra dư lượng hợp chất acyl.
Các thí nghiệm cho thấy khả năng sử dụng qua đường uống của peptide tuần hoàn tăng từ 2 lên 18%. Trong giai đoạn tiếp theo của dự án này, các nhà khoa học có kế hoạch nhắm tới một số tương tác protein-protein nội bào nhất định mà rất khó phát triển các chất ức chế dựa trên các phân tử nhỏ cổ điển.
