Các nhà khoa học tại Đại học Vanderbilt ở Hoa Kỳ đã lần đầu tiên phát hiện ra một nhóm kháng sinh mới trong những thập kỷ gần đây. Điều này được báo cáo trong bài báo, được phát hành trên tạp chí Mũ trùm truyền nhiễm ACS.
Các nhà nghiên cứu đã phân tích cơ chế hoạt động của gepotidacin, thuốc đầu tiên trong nhóm thuốc kháng khuẩn triazaacenaphthylene, chống lại vi khuẩn E. coli kháng thuốc Escherichia coligây nhiễm trùng đường tiết niệu. Mục tiêu phân tử là các enzyme gyrase và topoisomerase, là cơ sở của tính bất khả xâm phạm đối với kháng sinh.
Gyrase và topoisomerase tạo ra sự phá vỡ chuỗi kép tạm thời trong DNA, cần thiết để giải phóng chuỗi xoắn kép trong các quá trình tế bào khác nhau. Gepotidacin đã được chứng minh là có tác dụng kép lên cả hai enzyme, dẫn đến sự phá vỡ DNA chuỗi đơn thay vì chuỗi kép.
Kết quả chứng minh rằng gepotidacin là kháng sinh đường uống hiệu quả và an toàn trong điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu không biến chứng.